Kratom: $ 3.5M udělován výzkumným pracovníkům, lidské zkoušky by mohly začít za 5 let

Kontroverzní rostlina kratom, droga s vlastnostmi podobnými opioidům, je přímo v nitkovém kříži amerických federálních regulátorů. Protože to má nějaké podobnosti s problematickými opioids jako oxykodon a fentanyl, mnoho vládních agentur pokoušelo se, s nějakým úspěchem, vážně omezit jeho dostupnost. To je důvod, proč to bylo tak nečekané, když v pondělí univerzita na Floridě oznámila, že získala stipendium 3,5 milionu dolarů od Národního institutu pro zneužívání drog, aby prozkoumala tuto drogu.

Dvouletý grant, který byl udělen výzkumným pracovníkům na vysoké škole ve farmacii, bude financovat studie o tuctech aktivních látek v rostlině, nejen v mitragyninu a 7-hydroxymitragyninu, které jsou nejběžněji studovány a hojně se vyskytují v klinice. rostlina. Doufám, že pochopení různých chemických způsobů, ve kterých kratom generuje své účinky, pomůže jak vědcům, tak federálním regulátorům zjistit, zda je kratom bezpečný a účinný jako lék.

"Jsem vlastně rád, že vím, že National Institutes of Health podporuje velmi pečlivě kontrolované výzkumné studie, které generují data, která pak mohou být použita k rozhodování," říká Lance McMahon, Ph.D., profesor farmakodynamiky na UF Lékárna, říká Inverzní.

Přes poněkud nehostinné výzkumné klima, McMahon je přesvědčený, že lidské zkoušky používat kratom mohl stát se uvnitř pěti roků.

Krok správným směrem

Pro ty, kteří jsou ve výzkumné komunitě Kratom, se může pohyb NIH zdát překvapující, protože v posledních letech několik odvětví federální vlády zaútočilo na kratom. Agentura pro vymáhání drog například řekla Inverzní v listopadu, že federální regulátoři by zřejmě udělali Kratom nelegální, nebo přinejmenším tvrdě zasáhli; DEA se v roce 2016 neúspěšně pokusila zakázat ji. Drogové vlastnosti podobné opioidům získaly zlobu Úřadu pro potraviny a léčiva, jejíž nejvyšší představitelé tvrdí, že Kratom nemá žádný legitimní lékařský účel a vydal několik veřejných varování o některých značkách kratom Salmonella kontaminace.

Kratom však ukázal silný potenciál pro pomoc pacientům trpícím chronickou bolestí a lidem žijícím s poruchami užívání opiátů, kteří ji užívají jako alternativu k předpisům nebo nelegálním opioidům. McMahon je neoblomný, že musíme zařízení plně pochopit, abychom mohli učinit rozumná, vědecky podložená nařízení.

„Tento grant, kromě toho, že se zaměřuje na tyto dva alkaloidy, se také velmi zajímá o několik dalších alkaloidů, o kterých se ještě diskutovalo,“ říká McMahon. „Jsou přítomni v relativně nízkých koncentracích, takže se často ignorují, ale je to naše víra, že pokud máme pochopit rostlinné a lidské použití rostliny, pak je důležité začít chápat, co každý z jednotlivých alkaloidů v rostlině dělá."

Více než Mitragynine

Po celá léta, mitragynine a 7-hydroxymitragynine, dva nejznámější aktivní alkaloidy v Kratom, získal většinu pozornosti vědců a regulátorů. Výzkum ukázal, že tyto alkaloidy aktivují opioidní receptory v těle způsobem, který je podobný dobře známým opioidům, jako je morfin, heroin a fentanyl, ale bez stejného druhu respirační deprese, která může vést k úmrtí těchto léků. V říjnu tým vědců identifikoval smrtící dávky obou alkaloidů - zkrátka, jsou to extrémně vysoké dávky, které by většina konzumentů čaje kratom nikdy nepřijala. Ale mitragynin a 7-hydroxymitragynin nejsou jedinými alkaloidy přítomnými v kratom.

Nedávný výzkum, který je spoluautorem spoluřešitelského výzkumného pracovníka projektu NIDA, Chris McCurdy Ph.D., také silně svědčí o tom, že stojí za to podívat se na další alkaloidy kratom. McCurdy, profesor medicínské chemie na UF College of Pharmacy, ukázal v Planta Medica papír v listopadu, že krysy, kteří konzumovali čaj čaj Kratom, měli vyšší hladiny mitragyninu v krvi než krysy, které získaly výluh, což naznačuje, že ostatní alkaloidy hrají roli ve způsobu vstřebávání mitragyninu.

Tento druh výzkumu může pomoci objasnit sporné posílání zpráv a výzkum od federálních regulátorů. Analýza sponzorovaná úřadem FDA z února ukázala, že na základě počítačového modelu, jak mohou mitragynin a 7-hydroxymitragynin aktivovat opioidní receptory, je kratom opioid, a proto by měl být přísně kontrolován. Kritici analýzy FDA však naznačili, že její počítačový model neposkytuje úplný obraz bezpečnostního profilu kratom. McCurdyho minulý výzkum ukázal, že obraz je složitější než jednoduchá odpověď „ano“ nebo „ne“ na otázku, zda je kratom opioidem, jako je morfin nebo fentanyl.

Vyhnout se zneužívání

Kromě studia různých sloučenin v Kratom, bude tým zkoumat, zda laboratorní zvířata reagovat na kratom způsobem, jakým reagují na morfium testováním své touhy po samo-správě kratom. To by mělo osvětlit návykové vlastnosti léku.

"Existuje několik důkazů, které můj spolupracovník Dr. McCurdy publikoval, což naznačuje, že 7-hydroxymitragynin má větší potenciál zneužití, pokud budete chtít nebo nést odpovědnost, než mitragynine," říká McMahon. Tato studie, která byla zveřejněna v červnu, ukázala, že krysy samy podávají 7-hydroxymitragynin, pokud dostanou šanci, ale sami si mitragynin nepodávají. McMahon dodává, že jejich tým našel nějaké důkazy o tom, že 7-hydroxymitragynin je přítomen pouze v listech, jakmile se zahřejí, aby je vyschly, a nemusí existovat ve stromech kratom na stromě, což obraz ještě komplikuje.

Vědci doufají, že budou stavět na těchto předběžných pochopeních kratom s jejich výzkumem, a možná nejdůležitější je, že doufají, že jejich práce povede k lidským zkouškám v příští polovině desetiletí.

„Věřím, že je velký zájem o řízené studie u lidí s těmito alkaloidy,“ říká McMahon. „Předpokládal bych, že tyto pokusy jsou na prvním místě v seznamu priorit NIH a Národního institutu pro zneužívání drog, a jsem přesvědčen, že bude vynakládáno velké úsilí, aby byly tyto pokusy zahájeny v příštích pěti letech. Takže si myslím, že se to stane jistě. “

Přes FDA administrátor Scott Gottlieb, MD je veřejné komentáře o Kratom, které byly kritizovány jako klasická anti-droga děsivá taktika, výzkumníci jsou optimističtí, že NIH financuje hledání objektivních informací o drogách, které federální regulátoři se zdají být příliš moc v posledních letech zakázat.

„Všichni se můžeme shodnout na tom, že kvalifikovanější jednotlivci provádějí tato hodnocení a větší shoda existuje mezi různými jednotlivci, kteří tato hodnocení provádějí, tím lépe,“ říká McMahon.