Vědci identifikovali smrtící dávku mitragyninu v Kratom pro myši

Pro tisíce lidí byla opioidní rostlina kratom život měnící. Ale stejně jako mnoho jiných léků, není to bez potenciálních rizik. Zatímco rozhovory s pacienty odhalily, že Kratom může nabídnout některým pacientům s chronickým zdravotním stavem úlevu, že konvenční opioidy nebyly a v některých případech omezily nebezpečné užívání opioidů, realita není vždy tak čistá a čistá. Nový výzkum ukazuje, že dostatečně vysoké dávky dvou aktivních molekul v kratom mohou způsobit smrt u myší, což naznačuje, že je možné smrtelně předávkovat látkou.

V článku publikovaném 31. října v časopise Chemický výzkum v toxikologii, tým výzkumníků testoval mitragynine a 7-hydroxymitragynine, dvě hlavní aktivní molekuly v kratom, na myšech, aby stanovily jejich LD50 - míra letální dávky. Když výzkumníci injikovali tyto chemikálie do myší intravenózně, byli smrtelně přibližně ve stejné dávce jako heroin.

„Mitragynin a 7-hydroxymitragynin, dva hlavní alkaloidy nalezené ve farmakologicky účinné rostlině Kratom, se zdají mít podobné účinky na sebe a na heroin u myší Swiss Webster,“ napsali autoři, vedený Lauren Smith, absolventkou The Scripps Výzkumný institut. Tým napsal, že zjistili, že tyto výsledky jsou překvapující, vzhledem k tomu, že další výzkum kratom ukázal nízký potenciál pro toxicitu.

Zatímco myši injikované heroinem zemřely průměrnou dávkou 23,7 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti (mg / kgbw), myši injikované mitragyninem zemřely na 27,8 mg / kg tělesné hmotnosti, a myši injikované 7-hydroxymitragyninem zemřely od 24,7 mg / kgbw. Vědci zjistili, že 547,7 mg / kgbw je průměrná letální dávka mitragyninu, když byla užita perorálně. Žádná z myší nezemřela perorálními dávkami 7-hydroxymitragyninu, ale myši, kterým byly podány velké perorální dávky 7-hydroxymitragyninu, zaznamenaly záchvaty a depresivní dýchání.

Tyto dávky, naštěstí, jsou z typického rozsahu dávkování kratom. Například studie v roce 2015. T Drogový design, vývoj a terapie dávala lidským subjektům perorální dávky kratom čaje obsahujícího mezi 6,25 a 23 mg mitragyninu. Pro osobu s hmotností 220 liber to znamená 0,0625 až 0,23 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti, více než 100 krát nižší než LD50 pro myši. Samozřejmě, že někteří uživatelé kratom posouvají své limity, takže je možné, že někteří uživatelé dostanou mnohem vyšší dávky. Nicméně existují minimální důkazy o tom, že ji užívají intravenózně.

Tým také vyvinul močový test na mitragynin a 7-hydroxymitragynin, který pracuje podobným způsobem jako jiné testy na léčbu moči: použitím protilátky k detekci stop drog. Ve skutečnosti to byl jejich hlavní cíl s výzkumem, říká Kim Janda, Ph.D., profesor chemie na Scripps a odpovídající autor studie.

On říká Inverzní že tým chtěl vyvinout „jednoduchou diagnostiku, která by mohla být využita pracovníky činnými v trestním řízení nebo zdravotnickými pracovníky k monitorování užívání a možného zneužití kratomu.“ A skutečně je možné, že by mohl být užitečný rychlý laboratorní test, jako jsou lékaři a zdravotníci jsou jen začíná chápat dopady kratom na lidské zdraví.

Tato studie přichází v nepohodlné době pro ty, kteří obhajují kratom zůstat přístupné. Očekává se, že americká správa pro vymáhání drog bude rozhodovat o tom, zda učinit kratom nezákonným, i když časový rámec pro toto rozhodnutí je velmi nejasný. V pátek to řekl úředník DEA Inverzní „Mohlo by to být příští týden, mohlo by to být následující týden, mohlo by to být příští měsíc, mohlo by to být někdy v příštím roce.“ Ať už je to jakýkoliv případ, tento výzkum nepřivádí rostlinu do lichotivého světla.

Janda a jeho tým však nechtěli démonizovat kratom. Zatímco někteří v komunitě advokacie kratom tento výzkum nevyhnutelně odmítnou, Janda zdůrazňuje, že myšlenka, že se jeho tým pokouší pomoci dostat drogu zakázanou v USA, nemůže být daleko od pravdy.

"Snažíme se předložit nestranné posouzení kratom a potenciálně poskytnout náhled, proč vidíme více případů předávkování souvisejících s kratom," říká. „Proto předpokládáme, že lidé začínají IV kratom versus orální užívání.“

Začátkem letošního roku vydala agentura FDA zprávu, která spojuje kratom s 44 úmrtími od roku 2009. Zjištění však nebyla ani zdaleka přesvědčivá, nicméně v mnoha případech se jednalo o několik dalších drog a žádná z nich neobsahovala kompletní pitevní zprávy. Není jasné, zda lidé ve skutečnosti užívají kratom intravenózně.

To vše má říci, že zatímco někteří uživatelé kratom ho popisují jako zázračný lék, je to stále látka, které vědci dosud tomu dobře nerozumí. Má i další závazky. Například, studie zveřejněná v srpnu v Žurnál psychoaktivních drog ukázali, že lidé, kteří používají kratom pravidelně mohou zažít psychologické abstinenční příznaky.

Zatímco výzkumníci stále zkoumají potenciální škody a přínosy rostlinné drogy, případ kratom leží v rukou federálních regulačních orgánů. A ačkoli není časová osa jasná, důkazy z veřejného postoje FDA k kratomu naznačují, že výhled není dobrý.