Kratom: Proč FDA právě varoval, že Herb je „opioid“

Bylinný lék kratom (Mitragyna speciosa) se stal v posledních deseti letech něčím jménem domácnosti ve Spojených státech, obložil regály obchodů se smíšeným zbožím a obchodů s kouřem a přijel do poštovních schránek v nenápadných balíčcích od online prodejců. Kratom, který má přirozené vlastnosti zabíjející bolest při kouření nebo požití, nabízí rozumně dostupné výhody pro lidi, kteří žijí s chronickou bolestí nebo fyzickou závislostí na opioidech, ale federální regulační orgány pro drogy mají vážné obavy o jeho bezpečnost.

V úterý zveřejněném prohlášení amerického Úřadu pro potraviny a léčiva načrtl svůj případ kategorizace kratom jako opioidu, který by jej mohl přiblížit ke stejnému právnímu statusu jako léky na opioid na předpis, jako je hydrokodon, oxykodon, fentanyl a morfin. Argument FDA spočívá na několika důkazech, z nichž jeden z nejvýznamnějších je poněkud zatěžující počítačová analýza chemikálií obsažených v kratom.

Pomocí počítačových modelů, které vytvořily 3-D obrazy aktivních látek v léku, byli vědci FDA schopni porovnat své struktury se známými opioidními sloučeninami, aby předpověděli, jak tyto chemické látky ovlivní lidské tělo.

"Model předpověděl, že 22 (včetně mitragyninu) z 25 sloučenin v kratom se váže na mu-opioidní receptory," uvádí se v prohlášení. To znamená, že pokud je model počítače správný, mnoho chemikálií v listech kratom se vejde do stejných molekul v mozku osoby, do kterých zapadají molekuly opioidních léků.

Oznámení pokračuje: „Tento model spolu s dříve dostupnými experimentálními daty potvrdil, že dvě z pěti nejrozšířenějších sloučenin (včetně mitragyninu) aktivují opioidní receptory („ opioidní agonisté “).“ Opioidní agonista je vědecký název pro chemikálie, které obvykle nazýváme opioidní drogy.

I když se molekula váže na konkrétní receptor, neznamená to nutně, že způsobuje stejné účinky jako každá jiná molekula, která se na tento receptor váže. Síla, s níž se molekuly váží na receptory, známá jako „vazebná afinita“, určuje, jak silné jsou účinky opioidů. Například fentanyl má velmi silnou vazebnou afinitu, která představuje extrémně nízkou dávku potřebnou pro toxicitu. V analýze, na které se zakládá argument FDA, se za signifikantní považují odhady vazebné afinity kratom k receptorům, které obvykle váží opioidy.

"Zjistili jsme, že Kratom má silnou vazbu na mu-opioidní receptory, srovnatelné s plánovanými opioidními drogami," uvádí se ve zprávě. To významně posiluje případ FDA, protože poskytuje důkazy o tom, že kratom je podobný molekulám opioidů na předpis.

FDA také citoval počet úmrtí souvisejících s kratom: 44 zatím. To je stejně důležité jako chemická analýza, protože ukazuje, že tento botanický produkt není zcela bezpečný. Agentura vydala analýzy 36 úmrtí, které uvedla ve svém oznámení z listopadu 2017 kratom. Pozoruhodně, mnoho z těchto kratom-spojené smrti také zahrnovat jiné drogy, které zesílí uklidňující účinky kratom. Tyto případové studie však jistě posílí případ FDA

Zastánci kratom argumentovali, že vzhledem k tomu, že profil bezpečnosti kratom je mnohem lepší než konvenční opioidy, je to stále dobrá alternativa pro lidi, kteří se snaží nakopnout návyk opioidů nebo se zabývají chronickou bolestí. Koneckonců, zvýšení Kratom na stejné právní postavení jako ostatní opioidy by bylo nepřístupné pro lidi hledající bezpečnější, levnější alternativu. A navzdory skutečnosti, že s tím souvisí značné bezpečnostní obavy, 44 úmrtí připisovaných kratom bledému ve srovnání s desítkami tisíc lidí ročně zemře na jiné opioidy.

Je těžké říci, zda tento nejnovější nález zapečetí dohodu pro FDA, která se pokoušela změnit právní status kratomu alespoň od roku 2016. Ale je to rozhodně důležitý krok směrem k tomu, aby byl kratom v zákoně o řízených látkách a tentokrát FDA má vědu zálohovat.